Y-27632—明星ROCK抑制劑

Rho GTP酶(Rho GTPase)屬于Ras超家族，參與細(xì)胞遷移、吞噬、收縮和粘附等活動。ROCK 又稱Rho激酶(Rho-associated kinase)，是目前功能研究zui為詳細(xì)的Rho下游靶效應(yīng)分子。Rho/ROCK信號通路誘導(dǎo)細(xì)胞骨架重組、細(xì)胞遷移和應(yīng)力纖維形成，與內(nèi)皮通透性、組織收縮和生長等多種生理功能有關(guān)，參與糖尿病、眼疾病、腫瘤、心臟病、神經(jīng)損傷性疾病、高血壓、輻射損傷和白血病等疾病的發(fā)生，作為藥物研發(fā)靶點(diǎn)越來越受到人們的關(guān)注。

Rho/ROCK信號通路通過Rho與GTP結(jié)合激活下游ROCK，并進(jìn)一步磷酸化ROCK下游底物，重塑細(xì)胞骨架、誘導(dǎo)肌動蛋白絲穩(wěn)定和肌動蛋白-肌球蛋白收縮、組合肌動蛋白網(wǎng)和肌球蛋白纖維、調(diào)節(jié)微管動力 (圖1)。

圖1 Rho/ROCK信號通路效應(yīng)目標(biāo)

由于Rho、ROCK在體內(nèi)分布廣泛，涉及生理功能復(fù)雜，因此以該通路作為靶點(diǎn)的藥物潛在不良反應(yīng)較大，如一定程度地引起顱內(nèi)出血、白細(xì)胞減少或肝腎功能受影響等，目前能夠真正在臨床上得到應(yīng)用的很少，ROCK抑制劑Y-27632是其中的明星產(chǎn)品！
 

產(chǎn)品描述:

Y-27632是廣泛應(yīng)用的、的ROCK家族的小分子特異性抑制劑，包括ROCK1 (Ki=140 nM)和ROCK2 (IC50=800 nM)，同時也抑制PRK2，其IC50為600 nM,其抑制作用是通過與ATP競爭結(jié)合催化位點(diǎn)來實(shí)現(xiàn)的。此外，Y-27632可以阻止人胚胎干細(xì)胞（hES）因分離誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，在不影響hES的自我更新或者多潛能特性的前提下改善分離的hES細(xì)胞的存活率和克隆效率。Y-27632還可以松弛平滑肌和抑制前列腺平滑肌細(xì)胞的增殖。
 

產(chǎn)品結(jié)構(gòu)：

基本特性：

CAS號：146986-50-7，分子式：C14H21N3O，分子量：247.34，外觀：白色固體。
 

溶解與保存：

粉末直接保存于-20ºC，有效期1年。溶于DMSO或其他溶劑2-4 ºC可保存2周；建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，可存放6個月。
 

使用濃度：

Y-27632的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

我司Y27632及相關(guān)ROCK抑制劑產(chǎn)品：

愛必信特色產(chǎn)品線：

生化試劑（60萬種）、抗體（10萬種）、細(xì)胞因子、二抗、預(yù)制膠、ECL發(fā)光液、預(yù)染marker、激動劑、抑制劑、凋亡試劑盒、BSA、動植物提取物、蛋白酶K、血清、組化筆...

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