小分子化合物——mAChR

乙酰膽堿受體包括兩種：毒蕈堿型受體（M受體---G蛋白偶聯(lián)型受體）和煙堿型受體（N受體---離子通道型受體）。

毒蕈堿型受體（M受體---G蛋白偶聯(lián)型受體），產(chǎn)生副交感神經(jīng)興奮效應，即心臟活動抑制，支氣管胃腸平滑肌和膀胱逼尿肌收縮，消化腺分泌增加，瞳孔縮小等。

M受體分型

M受體有五種亞型，M1受體主要分布于交感節(jié)后神經(jīng)和胃壁細胞，受體激動引起興奮和胃酸分泌；M2受體主要分布于心肌，激動引起心臟收縮力和心率降低；M3受體主要分布于平滑肌（以胃腸道平滑肌為主，不包括血管平滑?。┫袤w和血管內(nèi)皮，激動時引起胃腸道平滑肌收縮和腺體分泌以及血管內(nèi)皮釋放NO。M4 和M5尚未找到與之相對應的藥理學分型。M1、M2、M3這三種受體均有各自的選擇性激動劑和拮抗劑，阿托品對這三種M受體均可阻斷。

圖片來源于網(wǎng)絡

M受體阻斷藥的應用

1.解除平滑肌痙攣：胃腸絞痛>膀胱刺激癥>膽絞痛和腎絞痛（膽，腎絞痛常與鎮(zhèn)痛藥合用) 　　

2.抑制腺體分泌：（1）全身麻醉給藥（2）嚴重盜汗和流涎癥。 

3.眼科：（1）虹膜睫狀體炎（2）檢查眼底（3）驗光配鏡，使調(diào)節(jié)麻痹，晶狀體固定。（現(xiàn)已少用）　　

4.緩慢型心律失常：竇性心動過緩，竇房阻滯， I, II度房室傳導阻滯. 　　

5.感染性休克:暴發(fā)型流腦,中毒性菌痢，中毒性肺炎等所致的休克.伴高熱不用.

6.解救有機磷酸酯類中毒。

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