激動劑抑制劑全推薦——抗真菌感染

真菌感染可分為表淺真菌感染和深部真菌感染。表淺感染是由癬菌侵犯皮膚、毛發、指（趾）甲等體表部位造成的，發病率高，危害性較小。深部真菌感染是由念珠菌和隱球菌侵犯內臟器官及深部組織造成的，發病率低，危害性大。

三唑類

吡咯類抗真菌藥，包括：咪唑類和三唑類。咪唑類多為淺表真菌感染或皮膚黏膜念珠菌感染的局部用藥。三唑類可用于治療深部真菌感染。

作用機制：利用咪唑環和三唑環上的第3位或第4位氮原子鑲嵌在該酶的細胞色素P450蛋白的鐵原子上，抑制14-DM的催化活性，使羊毛甾醇不能轉化成14-去甲基羊毛甾醇，進而阻止麥角zi醇合成，使真菌的細胞膜合成受阻，導致真菌細胞破裂死亡。

 
多烯類

通過與真菌細胞膜磷脂雙分子層上的甾醇發生交互作用，導致細胞膜產生水溶性的孔道，使細胞膜的通透性發生改變，最終導致重要的細胞內容物流失而造成菌體死亡。兩性霉素B也可通過刺激巨噬細胞調整自體免疫功能產生殺菌作用。制霉菌素脂質體（NYS）能與真菌細胞膜上的麥角chun結合，降低細胞膜穩定性，對多種真菌有活性。

棘白菌素類

作為1,3-β-D-葡聚糖合成酶的非競爭性抑制劑，在抑制其生物活性的同時，不影響核酸和甘露聚糖的生物合成。1,3-β-D-葡聚糖是維持真菌細胞壁完整性的重要物質，但隱球菌缺乏該物質。1,3-β-D-葡聚糖缺乏導致真菌細胞壁通透性增加，細胞溶解，真菌死亡。1,3-β-D-葡聚糖在人體細胞不存在。

尼可霉素類

尼可霉素通過抑制真菌專有的幾丁質合成酶、阻斷真菌細胞壁所必需的幾丁質的合成，引起真菌細胞的膨脹和破裂，由于哺乳動物細胞中不存在幾丁質合成酶和幾丁質，因此，尼可霉素對真菌的作用是選擇性的，對哺乳動物的毒性非常低。尼可霉素對敏感的念珠菌、球孢子菌、皮炎芽生菌和組織胞漿菌有強大的殺菌作用，對耐藥菌株采用與唑類藥物聯合用藥也有良好活性。

氟尿嘧啶類

抑制胸腺嘧啶合成酶，阻止DNA的合成，從而抑制真菌細胞的生長。

β-1,3-D-葡聚糖合成酶抑制劑

此類藥物能特異性作用于真菌*的細胞壁成分β-1,3-D-葡聚糖合成酶，從而阻斷真菌細胞壁的合成。

甘露糖糖蛋白合成抑制劑

這類藥物可與真菌細胞壁甘露糖糖蛋白結合形成鈣依賴性三元復合物，該復合物作用于真菌細胞膜導致胞內鉀外流從而殺傷真菌。

在所有的抗深部真菌感染藥物中，只有氟康唑和氟胞嘧啶能透過血腦屏障，治療中樞真菌感染。

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