JAK/STAT信號通路相關抑制劑

Janus激酶/信號轉導與轉錄激活子(JAK/STAT)信號通路是眾多細胞因子信號轉導的共同途徑，廣泛參與細胞增殖、分化、凋亡以及炎癥等過程，可以通過負調節因子與其他信號通路相互作用、STATs共價修飾等多種途徑進行調節。JAK/STAT通路的激活促進各種疾病的發生、發展，包括各種炎癥性疾病、淋巴瘤、白血病以及實體腫瘤等疾病，針對JAK/STAT信號通路的靶向治療是近年的研究熱點。

摘自CST

JAK/STAT信號通路的傳遞過程相對簡單，主要由4個部分組成：1）胞外信號因子，2）受體，3）JAK激酶，4）信號轉導及轉錄激活蛋白（STAT）。

JAK-STAT是除了第二信使系統外重要的信號途徑。

胞外信號包括干擾素、白細胞介素、生長因子等。

JAK-STAT通路相關受體的共同特點是受體本身不具有激酶活性，而是通過胞內結構域與酪氨酸激酶JAK結合。通過JAK的活化來磷酸化各種靶蛋白的酪氨酸殘基以實現信號從胞外到胞內的轉遞。這與受體酪氨酸激酶的信號傳導方式非常不同。
 

JAK激酶是一類胞內非受體酪氨酸激酶家族，該家族的蛋白共有4個，包括JAK1、 JAK2、JAK3、TYK2。

信號轉導及轉錄激活蛋白是一類能與靶基因調控區DNA結合的胞質蛋白，是JAK的下游底物。STAT家族種包括STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT、STAT5B及STAT6等7個成員。

從20世紀90年代初JAK激酶被發現以來，JAK抑制劑的開發走過了近30年的歷程。目前，共有三款JAK抑制劑獲批上市。2011年，由美國Incyte公司開發的JAK抑制劑魯索利替尼（Ruxolitinib）在美國批準上市，是款專門用于治療骨髓纖維化的藥物。2012年，隨著托法替布（Tofacitinib）被FDA批準用于治療類風濕關節炎（RA）后，2017年，由Incyte和Eli Lilly合作開發的Baricitinib首先在歐洲獲得上市許可，但其在FDA的上市申請遭到拒絕；在完善相關臨床試驗后，2018年1月Baricitinib終獲得了FDA的許可。

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